قرص گاباپنتین ترکیبی از گاباپنتین 100 و گاباپنتین 300 که به صورت خوراکی تجویز می شود.قرص گاباپنتنی برای کمر درد و گرفتگی عضلات و نیز پا درد مناسب می باشد. داروی گاباپنتین عوارض سوئی دارد که در مقاله ذکر شده است.
گاباپنتین چیست؟
گاباپنتین توسط محققان Parke-Davis طراحی شده است تا آنالوگ انتقال دهنده عصبی GABA باشد که با سهولت بیشتری می تواند از سد خونی مغزی عبور کند. این یک مشتق 3 جایگزین GABA است.
گاباپنتین ، با نام تجاری Neurontin در بازار موجود است ، یک داروی ضد تشنج است که برای درمان تشنج پارسیل ، درد نوروپاتیک ، گرگرفتگی و سندرم پای بی قرار استفاده می شود. این دارو به عنوان یکی از داروهای خط اول برای درمان درد نوروپاتیک ناشی از نوروپاتی دیابتی ، نورالژی پس از زونا و درد نوروپاتیک مرکزی توصیه می شود. حدود 15٪ از کسانی که گاباپنتین برای نوروپاتی دیابتی یا نورالژی پس از زونا مصرف می کنند از آن سود می برند.
گاباپنتین از طریق خوراکی مصرف می شود.
گاباپنتین 100
در واقع اولین و کمترین دوز شروع درمان بیماریهای مانند تشنج ، سندروم پای بی قرار و دردهای نوروپاتی می باشد. از آنجایی که گاباپنتین ممکن است همراه با عوارضی مانند خواب آلودگی و سرگیجه باشد .
در درمان با گاباپنتین معمولا ابتدا با دوز 100 میلی گرم شروع می کنیم و سپس روزانه 100 میلی گرم دارو به بیمار اضافه می شود و پس از سه روز برحسب تحمل بیمار دوز دارو را به 300 میلی گرم در روز می رسانند.
در واقع برای اینکه گاباپنتین قابل تحمل باشد پزشکان درمان را با کپسول 100 میلی گرم شروع می‌کنند و به تدریج آن را افزایش داده به دوز 300 میلی گرم می رسانند و در دوزهای بالا فقط از کپسول‌های 300 میلی گرمی و یا مخلوطی از کپسول 100 میلی گرمی و 300 میلی گرمی استفاده می شود و مثلا در دوز 600 میلی گرم در روز معمولاً کپسول 300 میلی گرم گاباپنتین دو بار در روز استفاده می شود.
در هنگام قطع گاباپنتین نیز بهتر است دارو را ناگهانی قطع نکنیم. بنابراین هنگام کاهش میزان دارو ، ابتدا از مخلوط کپسول 300 میلی گرمی و 100 میلی گرمی استفاده می‌کنیم و سپس آنها را به 100 میلی گرم سه بار در روز بعد 100 میلی گرم دو بار در روز و در نهایت 100 میلی گرم یه بار در روز و سپس قطع می کنیم .
اطلاعات بیشتر درمورد نحوه مصرف عوارض و فارماکولوژی گاباپنتین در مقاله دیگری ارائه شده است. قطعا هر گونه تغییر در دوز دارو و قطع دارو باید تحت نظر پزشک معالج باشد و این مقاله ها صرفا جهت اطلاعات ، بالا بردن اطلاعات عمومی بیماران نوشته شده اند.
دوز گاباپنتین 300
توجه فرمایید دوز دارو براساس اطلاعات و منابع علمی است. مصرف هر دارو و دوز آن باید تحت نظر پزشک باشد. از مصرف دارو و یا افزایش و کاهش دارو خودسرانه دارو خود داری فرمایید.
عوارض گاباپنتین چیست ؟
عوارض جانبی شایع شامل خواب آلودگی و سرگیجه است. عوارض جانبی جدی شامل افزایش خطر خودکشی ، رفتار پرخاشگرانه و واکنش های دارویی است. شایعترین عوارض جانبی گاباپنتین شامل سرگیجه ، خستگی ، خواب آلودگی ، آتاکسی ، ورم محیطی (تورم اندام ها) ، نیستاگموس و لرزش است.
دوزمعمول بزرگسالان برای صرع :
دوز اولیه:
روز اول :
یک کپسول 300 میلی گرم خوراکی در روز اول ( یک کپسول 300 میلی گرم در روز)
روز دوم یک کپسول 300 میلی گرم صبح یک عدد عصر ( دو کپسول 300 میلی گرم در روز)
روز سوم یک کپسول 300 میلی گرم صبح و ظهر و عصر ( سه کپسول 300 میلی گرم در روز)
دوز نگهدارنده :
پس از سه روز معمولا یک کپسول 300 میلی گرم صبح و ظهر و شب ادامه می یابد .
در صورت عدم کنترل دو کپسول 300 میلی گرم در هر وعده صبح و ظهر و عصر ( روزی یک کپسول 300 میلی گرم اضافه میشود تا به 6 کپسول در روز برسد)
حداکثر دوز گاباپنتین : روزانه 3600 میلی گرم خوراکی (در 3 دوز منقسم)
حداکثر زمان بین دوزها در برنامه 3 بار در روز نباید بیش از 12 ساعت باشد.
دوز معمول گاباپنتین در بزرگسالان برای نورالژی پس از زونا یا هرپس زوستر
دوز اولیه:
در روز اول یک کپسول 300 میلی گرم خوراکی ، ( یک کپسول 300 میلی گرم در روز )
در روز دوم یک کپسول 300 میلی گرم خوراکی صبح و یک کپسول 300 میلی گرم عصر ( دو کپسول 300 میلی گرم در روز )
روز سوم یک کپسول 300 میلی گرم خوراکی صبح و یک کپسول 300 میلی گرم ظهر و یک کپسول 300 میلی گرم در عصر ( سه کپسول 300 میلی گرم در روز )
حداکثر دوز: 1800 میلی گرم در روز (600 میلی گرم یعنی دو کپسول 300 میلی گرم 3 بار در روز)
دوز نگهداری : 1800 میلی گرم خوراکی که در سه وعده تقسیم می شود.
دوز معمول گاباپنتین برای سندرم پای بی قرار:
گاباپنتین اناکاربیل با نام تجاری Horizant دربازار موجود است :
روز اول: یک کپسول 300 میلی گرم همراه با غذا در حدود ساعت 5 عصر
روز دوم: دو کپسول 300 میلی گرم همراه با غذا در حدود ساعت 5 عصر
دوز معمول گاباپنتین در کودکان مبتلا به تشنج و صرع:
توجه گاباپنتین در کودکان کمتراز 3 سال توصیه نمی شود
در کودکان 3 سال تا 12 سال :
دوز شروع : از 10 تا 15 میلی گرم درکیلوگرم وزن کودک در روز که در 3 دوز تقسیم شده است سپس در بیماران 5 سال به بالا دارو را به 25 تا 35 میلی گرم برکیلوگرم وزن کودک در روز منقسم (3 بار در روز) می رسانیم .
آیا میتوان از گاباپنتین در دوران بارداری یا شیردهی استفاده کرد؟
مشخص نیست که آیا در دوران بارداری یا شیردهی بی خطر است. در کسانی که بیماری کلیوی همراه با عملکرد پایین کلیه دارند ، دوزهای پایین تر توصیه می شود.
گاباپنتین چگونه باعث کاهش درد می شود؟
گاباپنتین یک گاباپنتینوئید است. این دارو یک ساختار مولکولی شبیه مهارکننده اسید گاما-آمینوبوتیریک (GABA) است و به عنوان یک مسدود کننده کانال کلسیم عمل می کند.
گاباپنتین برای اولین بار در سال 1993 مورد استفاده قرار گرفت. این دارو از سال 2004 به عنوان دارو در ایالات متحده در دسترس است. در سال 2017 ، با بیش از 46 میلیون نسخه ، یازدهمین داروی معمولاً تجویز شده در ایالات متحده بود.
مصارف پزشکی گاباپنتین برای درمان تشنج و درد نوروپاتیک تأیید شده است. این دارو در درجه اول از به صورت خوراکی تجویز می شود.
گاباپنتین برای چه بیماری هایی تجویزمی شود؟
۱- تشنج
۲- درد های عصبی
یک دستورالعمل بالینی اروپا در سال 2010 گاباپنتین را به عنوان یک درمان خط اول برای نوروپاتی دیابتی ، نورالژی پس از زونا یا درد های مرکزی توصیه می کند.
گاباپنتین را با چه داروهایی مصرف می کنند ؟
ترکیبی از گاباپنتین با مورفین ، اکسی کدون ، یا نورتریپتیلین بهتر از مصرف یک دارو به کار می رود. ترکیب گاباپنتین و ونلافاکسین ممکن است بهتر از گاباپنتین باشد.
یک بررسی در سال 2017 نشان داد که کاهش درد 50٪ در حدود 15٪ از افراد مبتلا به نورالژی پس از زونا و نوروپاتی دیابتی دیده می شود.
یک بررسی در سال 2009 نشان داد که گاباپنتین ممکن است مصرف مواد مخدر را بعد از جراحی کاهش دهد ، اما به درد مزمن بعد از جراحی کمک نمی کند. به نظر می رسد گاباپنتین به اندازه پرگابالین برای درد نوروپاتیک موثر است.
گاباپنتین را تا چه مقدار می توان مصرف کرد ؟
گاهی دوزهای بین 900 تا 3600 میلی گرم در روز منجر به تسکین درد می شود.
آیا گاباپنتین اختلالات جنسی ممکن است ایجاد کند ؟
گاباپنتین همچنین ممکن است در برخی بیماران اختلال عملکرد جنسی ایجاد کند که علائم آن می تواند از دست دادن میل جنسی ، ناتوانی در رسیدن به ارگاسم و اختلال نعوظ باشد. گاباپنتین باید به دلیل تجمع و سمیت احتمالی در افرادی که مشکلات کلیوی دارند با دقت استفاده شود.
برخی پیشنهاد کرده اند که از گاباپنتین در افراد با سابقه میوکلونوس یا میاستنی گراویس اجتناب شود ، زیرا ممکن است علائم این دو بیماری را القا یا تقلید کند. مطالعات همچنین نشان داده است که میزان افکار خودکشی در بیماران مبتلا به اختلال دوقطبی که گاباپنتین مصرف می کنند در مقایسه با افرادی که لیتیوم مصرف می کنند ، تقریباً دو برابر شده است.
سو استفاده و اعتیاد به گاپاپنتین
سو مصرف اغلب با سایر اختلالات مصرف مواد ، معمولاً مواد مخدرهمزمان است. گاباپنتین می تواند باعث ایجاد یک سرخوشی شود که باعث افزایش اثرات مواد مخدر مورد استفاده می شود و همچنین در قطع علائم ترک اعتیاد به مواد مخدر مانند اضطراب کمک می کند.
سو استفاده از این دارو به دلایلی از جمله خوددرمانی ، خودآزاری و استفاده تفریحی ثبت شده است.
علائم ترک ، که اغلب شبیه علائم ترک بنزودیازپین است ، در وابستگی جسمی برخی از کاربران نقش دارد. حدود 1 درصد از جمعیت عمومی و 22 درصد از کسانی که در مراکز ترک اعتیاد شرکت می کنند سابقه سو استفاده از گاباپنتین را دارند.
سندرم قطع ناگهانی دارو گاباپنتین
قطع و ترک ناگهانی دارو ، در مصرف کنندگان طولانی مدت گاباپنتین گاهی اتفاق معمولی است. علائم ترک معمولاً طی 12 ساعت تا 7 روز پس از قطع گاباپنتین ظاهر می شود.[86] برخی ازعلائم ترک اعتیاد که معمولاً گزارش می شوند شامل تحریک ، گیجی ، گمراهی ، ناراحتی معده و تعریق است. در برخی موارد ، کاربران دچار هذیان و تشنج در اثر ترک شدند که ممکن است فقط به تجویز مجدد گاباپنتین پاسخ دهد.
اختلالات تنفسی دارو گاباپنتین
در دسامبر سال 2019 ، سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) درباره اشکالات تنفسی برای کسانی که همزمان با داروهای ضد افسردگی CNS یا افرادی که دارای مشکلات ریوی هستند از گاباپنتین یا پرگابالین استفاده می کنند هشدار داد.
FDA از میان 49 گزارش موردی که طی 5 سال از 2012 تا 2017 به FDA ارسال شده است ، دوازده نفر در اثر افسردگی تنفسی با گاباپنتینوئیدها فوت کرده اند ، که همه آنها حداقل دارای یک عامل خطر بودند.
دو آزمایش بالینی تصادفی ، دو سو کور، کنترل شده با دارونما را در افراد سالم ، انجام شده است. یک آزمایش نشان داد که استفاده از پرگابالین به تنهایی و استفاده از آن با مسکن درد افیونی ( مواد مخدر) می تواند عملکرد تنفسی را کاهش دهد.آزمایش دیگر نشان داد که گاباپنتین به تنهایی آپنه تنفس هنگام خواب را افزایش می دهد.
زمان رسیدن به اوج سطح خونی گاباپنتین در دوز
کمتراز 100 میلی گرم تقریباً 7/1 ساعت است ، در حالی که Tmax در دوزهای بالاتر 3 تا 4 ساعت است. غذا به میزان قابل توجهی بر Tmax گاباپنتین تأثیر نمی گذارد.
توزیع دارو گاباپنتین می تواند از سد خونی مغزی عبور کرده و وارد سیستم عصبی مرکزی شود.گاباپنتین به مقدارکم به پروتئین های پلاسما متصل میشود.
متابولیسم گاباپنتین متابولیسم کمی دارد یا اصلاً متابولیسم نمی شود. برعکس ، گاباپنتین اناکاربیل ، که به عنوان پیش داروی گاباپنتین عمل می کند ، برای فعال شدن باید تحت هیدرولیز آنزیمی قرار گیرد.این کار از طریق استرازهای غیر اختصاصی در روده و به میزان کمتری در کبد انجام می شود.